一種2-[1-(乙基磺酰基)-3-氮雜環丁的合成方法,從式A化合物乙基磺酰基甲酸與CDI縮合得式B化合物；式B化合物與硝基甲烷在堿性條件下縮合得式C化合物；式C化合物與鹵甲基格氏試劑反應得式D化合物；式D化合物經硝基還原、關環得式Ⅰ化合物；式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物在堿性環境下縮合得式Ⅲ化合物；式Ⅲ化合物在酸性條件下脫保護得2-[1-(乙基磺酰基)-3-氮雜環丁。

    這種方法原料價廉易得,工藝操作簡便,三廢污染小,綠色經濟、易于工業化；本發明方法避免了原有的手性拆分方法的使用,為實現Cobimetinib的大規模生產提供一種可行的技術方案。

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